Bupropión: para qué sirve, dosis y efectos secundarios

Introducción

El bupropión, también conocido por los nombres comerciales Bup, Odranal, Wellbutrin y Zyntabac, es un fármaco de la clase de los antidepresivos atípicos, cuyas principales indicaciones son el tratamiento de depresión y la dependencia de nicotina.

Aunque no sea una droga nueva, existe desde 1980, el bupropión en los últimos años ha ganado bastante protagonismo en los sitios web y en las publicaciones no médicas, siendo tratada erróneamente como el “antidepresivo en moda” o la «nueva droga de la felicidad”. También es común ver el bupropión siendo divulgado como «nuevo tratamiento para bajar de peso”.

En este artículo vamos a hacer una revisión sobre el bupropión, abordando las indicaciones, dosis, efectos secundarios y contraindicaciones.

Atención: este texto no pretende reproducir el prospecto completo del bupropión. Lo qué haremos es una revisión crítica del prospecto, eliminando las partes con lenguaje más técnicos y comentando con un vocabulario más accesible para el público en general las informaciones más importante sobre este medicamento.

Qué es el bupropión

El bupropión fue lanzado en el mercado americano por primera vez en 1985 bajo el nombre comercial Wellbutrin. Al tiempo, la dosis recomendada fue mucho mayor que la actual, y la venta del medicamento terminó siendo prohibida en 1986 tras la identificación de varios casos de convulsión causada por intoxicación por el fármaco.

Después de otros estudios, el bupropión regresó al mercado en 1989, esta vez con la dosis máxima recomendada más baja (450 mg al día).

El bupropión es un antidepresivo atípico de la clase de los inhibidores de la recaptación de dopamina y noradrenalina (IRDN). Esto fármaco actúa sobre el sistema nervioso central aumentando la disponibilidad de neurotransmisores noradrenalina y dopamina, que se asocian con la sensación de bienestar.

El mecanismo por el cual el bupropión disminuye el deseo de fumar, ayudando en el tratamiento de la adicción a los cigarrillos, todavía no es completamente entendido. Sin embargo, sabemos que algunos de sus metabolitos actúan sobre los receptores de nicotina en el cerebro y la acción del fármaco sobre los neurotransmisores noradrenalina y dopamina también influye en el grado de dependencia del paciente.

Para qué sirve

El bupropión solamente está aprobado para uso en tres situaciones:

• Depresión.
• Trastorno afectivo estacional (una forma de depresión que aparece solamente en el invierno).
• Tratamiento de la adicción a la nicotina.

Otra indicación de uso del bupropión que no sean las tres citadas anteriormente son consideradas off-label, o sea, situaciones en las cuales el medicamento puede tener algún efecto, pero aún sin comprobación científica adecuada ni aprobación de las entidades gubernamentales reguladoras.

Los principales uso off-label del bupropión son para:

• Tratamiento de la obesidad.
• Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).
• Trastorno bipolar.
• Disfunción sexual inducida por antidepresivos.

Hablaremos un poco más de las indicaciones off-label adelante, principalmente de su supuesta acción de pérdida de peso.

Nombres comerciales

El bupropión ya puede encontrarse en las farmacias en forma genérica. Entre los nombres comerciales más famosos están:

• Argentina: Bup, Lung, Odranal y Wellbutrin.
• Chile: Bupredol, Butrino, Buxon, Elontril y Wellbutrin.
• Colombia: Odranal y Wellbutrin.
• España: Elontril y Zyntabac.
• México: Butrew SBK y Wellbutrin.
• Paraguay: Buprion y Wellbutrin.
• Uruguay: Bupril, Buprion, Nixin y Wellbutrin.
• Venezuela: Wellbutrin.

El bupropión se comercializa normalmente en dosis de 150 mg o 300 mg, en cajas de 30 o 60 pastillas.

Como hay muchas opciones en el mercado y los precios varían enormemente entre farmacias y laboratorios, sugerimos que hagas una investigación exhaustiva antes de comprar el bupropión. En teoría, todos tienen la misma eficacia, incluyendo las formas genéricas.

Cómo tomar

Para disminuir el riesgo de eventos adversos, los fabricantes sugieren que las pastillas de bupropión deben ser tragadas enteras, no debiendo ser partidas, trituradas o masticadas.

La ingesta de la medicina con la comida parece no influir en su eficacia.

Depresión

La dosis inicial generalmente es de 150 mg al día. Si bien tolerada, después de 3 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una sola dosis en formas de liberación prolongada).

Notas:

a) En las formas de liberación prolongada (Wellbutrin XL), la pastilla de 300 mg puede tomarse como una dosis única por la mañana. En las formas de liberación rápida, la dosis máxima de cada pastilla debe ser de 150 mg.

b) Muchos fabricantes sugieren que 300 mg al día sea la dosis total máxima, pero los estudios demuestran que la dosis de 450 mg al día (150 mg, 3 veces al día) puede ser utilizada con seguridad en pacientes con depresión que, tras varias semanas de uso, no responden a dosis de 300 mg.

c) El tiempo mínimo de intervalo entre cada una de las tomas debe ser 8 horas.

Trastorno afectivo estacional

La dosis inicial generalmente es de 150 mg al día. Si bien tolerada, después de 7 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una única dosis en formas de liberación prolongada).

Adicción al cigarrillo

La dosis inicial es generalmente es de 150 mg una vez al día durante 3 días. Si bien tolerada, después de 3 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una única dosis en formas de liberación prolongada).

Notas:

a) El tratamiento debe iniciarse al menos 1 semana antes de la fecha estipulada para interrupción del cigarrillo, porque se necesitan de 5 a 7 días para que el fármaco llegue a los niveles sanguíneos deseados. Por lo general, se sugiere que el paciente intente dejar de fumar solamente en la segunda semana de tratamiento.

b) A pesar de la habitual indicación para el aumento de la dosis de 150 mg/día para  300 mg/día a partir del 4º día de tratamiento, existe evidencias de que la dosis de 150 mg por día sea suficiente.

c) Si el paciente dejar de fumar con éxito, el medicamento debe mantenerse durante al menos 12 semanas. En pacientes más propensos a la recaída, sin embargo, el tratamiento puede durar hasta 1 año.

d) Si hasta la séptima semana de tratamiento, el paciente no ha sido capaz de abandonar los cigarrillos, el éxito es improbable y debe considerarse la discontinuación de la medicación.

e) La tasa de éxito del bupropión para pacientes que quieren dejar de fumar es aproximadamente de un 40 a 50%. En comparación, la tasa de éxito de los pacientes que intentan dejar de fumar sin tratamiento médico es solamente de un 10 a 20%.

Para obtener más información sobre el tratamiento para dejar de fumar y las enfermedades causadas por el tabaquismo, lee: ENFERMEDADES DEL CIGARRILLO – Cómo Dejar de Fumar.

Uso off-label

Entre las indicaciones off-label del bupropión, dos merecen algunos comentarios: pérdida de peso e impotencia sexual.

¿Si pierde peso con Bupropión?

El bupropión es una substancia estructuralmente similar a las anfetaminas, que son medicamentos que causan pérdida de apetito.

En el caso específico del bupropión, esta acción anorexígena es pequeña. Los estudios demuestran que la pérdida de peso total con el tratamiento varía entre 0 y 2,5 kg. Esto significa una pérdida de peso similar al que ocurre con otros antidepresivos e inferior a la que la Sibutramina y Orlistat suelen causar.

También es importante tener en cuenta que la pérdida de peso ocurre solamente en aproximadamente el 20% de los pacientes. Y en el 10%, el efecto es el contrario, teniendo pequeño aumento de peso durante el tratamiento.

Por lo tanto, tratar el bupropión como un medicamento muy eficaz para bajar de peso es simplemente publicidad falsa. La baja eficacia asociada a la alta tasa de efectos secundarios (se describe más adelante) hace con que el bupropión no sea el fármaco más indicado para el tratamiento de la obesidad para la mayoría de los pacientes.

Sin embargo, eso no significa que su pequeña acción anorexígena no es una ventaja en el los casos de pacientes que intentan dejar de fumar, ya que aumento de peso es uno de los más comunes efectos de la suspensión del cigarrillo.

Disfunción sexual

En general uno de los efectos adversos más comunes de los antidepresivos es la disfunción sexual, que puede manifestarse como impotencia, pérdida de libido, anorgasmia o cambios en la eyaculación.

El clorhidrato de bupropión es uno de los pocos antidepresivos con poco o ningún efecto sobre la función sexual.

En pacientes con disfunción sexual causada por antidepresivos, el psiquiatra puede optar por la simple sustitución de la medicina actual por bupropión o por la asociación de dos antidepresivos.

Efectos secundarios

Históricamente, el efecto adverso más temido del bupropión ha sido siempre la crisis convulsiva. Sin embargo, con la reducción de la dosis máxima permitida, la ocurrencia de esta complicación se volvió rara, afectando menos del 0,1% de los pacientes.

La crisis convulsiva, cuando ocurre, generalmente es debida a la ingestión por encima de la dosis máxima permitida.

A pesar de la convulsión ser rara actualmente, varios otros efectos adversos son bastante comunes, varios de ellos con incidencia por encima del 30% (1 en cada 3 pacientes).

En las dosis actualmente recomendadas, los efectos secundarios más comunes son:

• Taquicardia (corazón acelerado) (11%).
• Insomnio (11% a 40%).
• Dolor de cabeza (25% a 34%).
• Agitación (2% a 32%),
• Sequedad en la boca (10% a 28%).
• Estreñimiento (8% a 26%).
• Pérdida de peso (14% a 23%).
• Náuseas y vómitos (23%).
• Mareos (6% a 22%).
• Sudoración excesiva (5% a 22%).
• Temblor (1% a 21%).
• Visión borrosa (3% a 15%).
• Faringitis (3% a 13%).
• Rinitis (12%).
• Falta de concentración (9%).
• Ganancia de peso (9%)
• Ansiedad (3% a 8%).
• Erupción cutánea (1% a 8%).
• Diarrea (4% a 7%)
• Flatulencia (6%),
• Zumbido (1% a 6%).
• Disturbios del sueño (5%).
• Dolor torácico (≤ 4%).
• Hipertensión (1% a 4%).
• Debilidad (4%)
• Tos (2% a 4%)
• Prurito (2% a 4%).
• Somnolencia (2% a 3%).
• Hipotensión (3%).
• Deterioro de la memoria (3%).
• Úlcera da mucosa oral (2%).
• Disfagia (dificultad para tragar) (2%).

Contraindicaciones

El bupropión está contraindicado en las siguientes situaciones:

• Hipersensibilidad al bupropión.
• Pacientes con antecedentes de crisis convulsiva, anorexia o bulimia.
• Pacientes sometidos a una suspensión abrupta de alcohol o sedantes, como las benzodiazepinas, barbitúricos y antiepilépticos.
• Uso de inhibidores de MAO (simultáneamente o dentro de 14 días después de la discontinuación del bupropión o inhibidor de MAO).

Interacción con otros medicamentos

Además de las sustancias mencionadas anteriormente, que están contraindicadas, hay también otros fármacos que pueden provocar efectos colaterales cuando asociados a la bupropión. Los principales son:

• Citalopram.
• Doxorrubicina.
• Lorcasserina.
• Metoprolol.
• Tamoxifeno.
• Antidepresivos tricíclicos.
• Vortioxetina.

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Referencias

• Bupropion: Drug information – UpToDate.
• Atypical antidepressants: Pharmacology, administration, and side effects – UpToDate.
• Pharmacotherapy for smoking cessation in adults – UpToDate.
• Zyban (bupropion hydrochloride) sustained-release tablets, for oral use – FDA
• Bupropion hydrochloride – European Medicines Agency

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