Espironolactona: para que serve, doses e efeitos colaterais

O que é a espironolactona?

A espironolactona, cujo nome comercial mais conhecido é Aldactone®, é um fármaco que pertence a um grupo chamado diuréticos poupadores de potássio, do qual também fazem parte os medicamentos amilorida, triamtereno, eplerenona e finerenona.

A espironolactona pode ser utilizada no tratamento de diversas doenças, incluindo insuficiência cardíaca, cirrose, hipertensão, acne e hiperaldosteronismo primário.

Neste artigo, faremos um resumo das informações mais importantes sobre a espironolactona. Nosso texto não aspira ser uma bula completa do medicamento. Nosso objetivo é ter uma linguagem mais simples que as das bulas oficiais e trazer informações menos técnicas, porém mais objetivas para os pacientes e estudantes.

Como age?

A espironolactona age bloqueando os efeitos do hormônio aldosterona no corpo. Portanto, para entender o mecanismo de ação da espironolactona, é preciso antes saber um pouco sobre os efeitos da aldosterona no organismo.

O que é a aldosterona?

A aldosterona é um hormônio produzido pelas glândulas suprarrenais. Ela tem um papel importante na regulação da pressão arterial e no equilíbrio dos fluidos no corpo. O principal estímulo para a produção de aldosterona pelas suprarrenais é uma diminuição da perfusão de sangue nos rins. A chegada de menos sangue aos rins pode ocorrer em casos de desidratação, hipotensão arterial, hemorragias, insuficiência cardíaca, cirrose, etc.

A principal tarefa da aldosterona é tentar reverter essa baixa perfusão renal. O hormônio liga-se a seus receptores nos rins, estimula a retenção de sódio e água, e aumenta a secreção de potássio na urina. Isso faz com que o corpo retenha mais sal e água, numa tentativa de aumentar a pressão arterial e melhorar a perfusão sanguínea nos rins.

A aldosterona quando produzida em grande quantidade e por muito tempo provoca também alguns efeitos indesejáveis no organismo, como aumento da rigidez dos vasos sanguíneos, aumento da inflamação, fibrose cardíaca e renal, e alterações no tamanho, massa, geometria e função do coração, um processo chamado remodelação cardíaca.

Efeitos da espironolactona

A espironolactona se liga aos receptores da aldosterona nos rins, ocupando esse espaço e impedindo que a aldosterona possa exercer seus efeitos.

Ao bloquear os efeitos da aldosterona, a espironolactona, a curto prazo, ajuda a reduzir a pressão arterial e a diminuir a quantidade de líquido retido no corpo. Esse efeito costuma melhorar os sintomas da insuficiência cardíaca, hipertensão e os edemas.

A longo prazo, a espironolactona também impede os efeitos danosos da aldosterona nos rins, vasos sanguíneos e coração.

A aldosterona também pode se ligar a receptores dos hormônios androgênicos (como a testosterona) e da progesterona, o que justifica alguns dos seus efeitos colaterais, conforme será explicado mais adiante.

Para que serve?

A espironolactona pode ser prescrita para qualquer situação clínica em que haja produção excessiva de aldosterona. As principais indicações são:

• Hipertensão arterial, principalmente as de difícil controle e que exigem vários fármacos para controle.
• Insuficiência cardíaca congestiva.
• Cirrose hepática, principalmente nos pacientes com ascite.
• Síndrome nefrótica.
• Edema idiopático (inchaços no corpo sem causa definida)
• Quadros que cursam com hipocalemia (baixa de potássio no sangue).
• Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário.

Espironolactona para acne

A espironolactona também pode ser usada como tratamento da acne em mulheres. Esse tratamento, porém, é considerado off-label, ou seja, a acne não é uma das doenças listadas nas indicações oficiais aprovadas pelas autoridades regulatórias.

A espironolactona funciona para acne porque ela também tem efeitos anti-androgênicos, isto é, bloqueia a ação dos hormônios masculinos no corpo, como a testosterona.

A acne é frequentemente causada por um aumento dos níveis de hormônios masculinos, que podem estimular a produção de sebo pelas glândulas sebáceas da pele, levando ao entupimento dos poros e ao surgimento de cravos e espinhas. Ao bloquear os efeitos da testosterona, a espironolactona pode ajudar a reduzir a produção de sebo e, assim, ajudar a controlar a acne.

Pelo mesmo motivo, a espironolactona também pode ser utilizada:

• No tratamento do hirsutismo, que é a condição na qual mulheres apresentam crescimento de pelos com padrão masculino, como nas costas, face e peito.
• Como terapia hormonal para mulheres transgêneros, designadas homens ao nascimento.

Para informações sobre o tratamento da acne: Tratamento da Acne (cravos e espinhas).

Apresentações e nomes comerciais

A espironolactona pode ser encontrada em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg nas formas de medicamento genérico ou sob os nomes comerciais:

• Aldactone.
• Aldosterin.
• Diacqua.
• Spiroctan.

Como tomar

A posologia da espironolactona depende da doença a ser tratada. Para adultos, a dose diária pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose única.

Caso o paciente esqueça-se de tomar a espironolactona no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida. Não se deve tomar dose duplicada para compensar a dose anterior esquecida.

Posologias

Acne vulgaris moderada a severa em mulheres:

25 a 50 mg/dia em 1 ou 2 doses divididas; titulação da dose conforme a necessidade com base na resposta e tolerabilidade. Dose máxima: 200 mg/dia.

Cirrose com ascite:

100 mg uma vez ao dia; titulação a cada 3 a 5 dias com base na resposta e tolerabilidade; dose máxima usual: 400 mg uma vez ao dia.

Nota: na cirrose hepática com ascite, a espironolactona é habitualmente usada em combinação com a furosemida, mas pode ser usada como monoterapia para pacientes com hipocalemia (potássio baixo no sangue). Para terapia combinada, uma relação de dosagem de espironolactona 100 mg para furosemida 40 mg deve geralmente ser mantida, mas pode ser ajustada se houver anormalidade nos níveis de sódio ou potássio sanguíneos.

Insuficiência cardíaca congestiva

12,5 a 25 mg uma vez ao dia; pode dobrar a dose a cada 4 semanas se o nível de potássio no sangue permanecer abaixo de 5 mEq/L e a função renal estiver estável, até uma dose máxima de 50 mg/dia em 1 a 2 doses divididas.

Hipertensão arterial:

25 mg uma vez ao dia; titulação conforme necessário após 2 a 4 semanas com base na resposta e tolerabilidade, até 100 mg uma vez ao dia. Alguns especialistas recomendam uma dose inicial de 12,5 mg uma vez por dia e geralmente não excedem 50 mg uma vez por dia na ausência de aldosteronismo primário.

Nota: a espironolactona não é recomendada para tratamento inicial da hipertensão, mas seu uso pode ser considerado terapia adicional para hipertensão resistente em pacientes que não respondem adequadamente à terapia combinada com agentes de primeira linha (leia: Remédios para hipertensão arterial).

Aldosteronismo primário:

12,5 a 25 mg uma vez ao dia; titulação gradual até a dose efetiva mais baixa; dose máxima usual: 400 mg/dia. Para candidatos cirúrgicos, a última dose deve ser administrada no dia da cirurgia; descontinuar a espironolactona no dia 1 de pós-operatório.

Hirsutismo em mulheres:

50 mg duas vezes ao dia; pode aumentar para 100 mg duas vezes ao dia, se necessário. Avaliar a resposta em intervalos de 6 meses antes de ajustar a dose, adicionar agentes adicionais, ou mudar para terapia alternativa se não houver resposta satisfatória.

Nota: a espironolactona é habitualmente utilizada em conjunto com contraceptivos orais.

Terapia hormonal para mulheres transgênero:

25 mg uma ou duas vezes ao dia, em combinação com outros agentes apropriados. Aumento em intervalos de uma semana com base na resposta e tolerabilidade a uma dose usual de 100 a 300 mg/dia em 2 doses divididas; dose máxima: 400 mg/dia. Ajustar a dose visando suprimir os níveis de testosterona sérica até a faixa considerada normal para as mulheres (< 50 ng/dL).

Hipopotassemia:

25 mg/dia a 100 mg/dia; dose máxima usual: 200 mg/dia.

Nota: útil principalmente no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos.

Efeitos colaterais

O efeito adverso mais comum da espironolactona é a hipercalemia, ou seja, elevação dos níveis de potássio no sangue. Níveis de potássio sanguíneo acima de 6,0 mEq/L são perigosos, pois aumentam o risco de arritmias cardíacas graves.

Outros efeitos colaterais incluem:

• Ginecomastia (crescimento de mama em homens).
• Redução da libido.
• Disfunção erétil.
• Desidratação.
• Agravamento da função renal, principalmente em pacientes idosos ou quando utilizado em conjunto com outros diuréticos.
• Tontura.
• Náuseas.
• Espasmos musculares ou câimbras.
• Hipotensão arterial.
• Alterações menstruais.

Contraindicações

A principal contraindicação da espironolactona é o seu uso em pacientes com hipercalemia ou sob maior risco de desenvolver hipercalemia, como nos casos de insuficiência renal avançada.

Em geral, não se deve começar tratamento com espironolactona para pacientes com potássio sanguíneo acima de 5,0 mEq/L ou doença renal crônica com taxa filtração glomerular estimada inferior a 30 mL/min (acesse este link para calcular a sua taxa de filtração glomerular: Calculadoras do clearance de creatinina (TFG)).

A espironolactona também não deve ser usada em:

• Grávidas.
• Mulheres amamentando.
• Pacientes com doença de Addison.
• Pacientes que já estejam usando qualquer outro diurético poupador de potássio (amilorida, triamtereno, eplerenona ou finerenona).

Interações medicamentosas

Alguns medicamentos aumentam ainda mais o risco de elevação dos níveis de potássio no sangue e devem ser utilizados com muito critério se o paciente usa ou planeja usar a espironolactona:

• Inibidores da enzima conversora da angiotensina (iECA), como, por exemplo: benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril ou trandolapril.
• Bloqueadores dos receptores da angiotensina II (ARAII), como, por exemplo: irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan, valsartan.
• Inibidores diretos de renina, como aliskiren.
• Heparina e heparina de baixo peso molecular.
• Suplementos de potássio, como cloreto de potássio ou citrato de potássio.
• Anti-inflamatórios não esteroidais, como: ibuprofeno, diclofenaco, indometacina, cetoprofeno, cetorolac, meloxicam, naproxeno, nimesulida ou piroxicam.
• Ciclosporina.

A espironolactona pode aumentar os níveis sanguíneos de digoxina.

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Referências

• Aldactone® – espironolactona – Bula profissional Wyeth.
• Mechanism of action of diuretics – UpToDate.
• Spironolactone: Drug information – UpToDate.
• Spironolactone – StatPearls, U.S. National Library of Medicine.
• Spironolactone – MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine.

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