O que é anlodipino (amlodipina)?

O besilato de anlodipino, também chamado de amlodipina, é um fármaco anti-hipertensivo bastante popular devido à sua alta eficácia no controle da pressão arterial.

O anlodipino faz parte de um grupo de medicamentos conhecidos como bloqueadores dos canais de cálcio da classe das dihidropiridinas. Também fazem parte desta classe os fármacos nifedipina, felodipina, nicardipina e lercanidipina.

Atenção: este texto não aspira ser uma bula completa do besilato de anlodipino. Nosso objetivo é ser menos técnico que uma bula e mais útil aos pacientes que procuram informações objetivas e em linguagem acessível ao público leigo.

Mecanismo de ação

A amlodipina é um fármaco vasodilatador. Sua ação é exercita através do bloqueio da entrada de íons de cálcio nas células musculares dos vasos sanguíneos. Esse bloqueio dos canais de cálcio provoca um relaxamento dos vasos sanguíneos, que, por sua vez, causa uma vasodilatação e redução da resistência vascular periférica, levando à redução da pressão arterial (leia: Valores normais da pressão arterial).

O anlodipino também provoca uma vasodilatação das artérias coronárias, o que aumenta o fornecimento de oxigênio para o miocárdio (músculo cardíaco).

Essa potente ação vasodilatadora é responsável pela eficácia do besilato de anlodipino no tratamento da hipertensão arterial e da angina de peito. Infelizmente, a vasodilatação também é o mecanismo por trás de alguns efeitos adversos, como o edema dos membros inferiores, conforme veremos mais à frente.

Para que serve

A principal indicação para o uso da amlodipina é a hipertensão arterial.

A amlodipina faz parte de um grupo de 4 classes de anti-hipertensivos que são atualmente considerados de primeira linha para o tratamento da hipertensão. Os outros 3 são: diuréticos tiazídicos (ex. hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida), iECA – inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ex. enalapril, ramipril e lisinopril) e ARAII – antagonistas dos receptores da angiotensina II (ex. losartan, irbesartan e candesartan).

Esses medicamentos são classificados como de primeira linha, pois são os que apresentam melhores resultados na prevenção de complicações cardiovasculares da doença hipertensiva.

Respeitadas as contraindicações descritas mais adiante, o besilato de anlodipino pode ser usado em qualquer pessoa, mas ele é especialmente eficaz no tratamento da hipertensão dos pacientes de raça negra e nos idosos. Nestes dois grupos, a amlodipina deve ser a primeira ou a segunda escolha de medicamento para o controle da hipertensão.

A amlodipina também é uma boa opção para os pacientes com angina estável ou angina de Prinzmetal. Sua ação é mais eficaz neste quadro quando ela é associada a fármacos beta-bloqueadores.

Nomes comerciais

No Brasil, o medicamento genérico é habitualmente comercializado sob o nome de besilato de anlodipino, enquanto em Portugal, amlodipina é o nome mais comum.

Entre os nomes comerciais mais comuns, podemos citar:

Amlovasc.
Alivpress.
Anlo.
Besilapin.
Cordarex.
Nemodine.
Nicord.
Norvasc (medicamento de referência).
Pressat.
Tenlopin.
Tensaliv.

O anlodipino pode ser encontrado sob a forma de comprimidos de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg.

Como tomar

A dose inicial do anlodipino deve ser de 5 mg por dia em dose única. Nos pacientes idosos, a dose inicial pode ser de 2,5 mg, caso o médico considere que o risco de hipotensão após o início do tratamento seja alto.

Se após 7 a 14 dias não houver controle da pressão arterial, a dose pode ser elevada para 10 mg, que é a dose máxima recomendada deste fármaco.

Doses acima de 10 mg por dia não são muito mais eficazes e ainda apresentam elevada incidência de efeitos colaterais.

Se um paciente que está tomando 10 mg de amlodipina ainda não tiver controlado a pressão arterial, em vez de aumentar a dose, o mais correto é associar um anti-hipertensivo de outra classe.

Efeitos adversos

O besilato de anlodipino é um fármaco bastante seguro e os seus efeitos colaterais mais comuns não costumam ser graves. Na maioria dos pacientes, os efeitos adversos só surgem com a dose de 10 mg por dia.

Edema

O efeito adverso mais comum é o surgimento de edema nos membros inferiores. Cerca de 10% dos pacientes podem apresentar inchaço nas pernas, que costuma surgir 2 a 3 semanas após o início do tratamento. Nos pacientes com insuficiência cardíaca, o risco de edema dos membros inferiores é ainda mais alto, chegando próximo dos 30%.

Na maioria dos casos, a redução da dose de 10 mg para 5 mg é suficiente para reverter esse edema.

Diuréticos não ajudam a controlar o edema do anlodipino. Por outro lado, a associação com um anti-hipertensivo da classe dos iECA ou ARAII costuma reduzir a intensidade do inchaço.

Outros efeitos colaterais

Fora o edema, que é o efeito indesejado mais comum, o anlodipino também pode provocar as seguintes alterações:

Palpitações (5%).
Cansaço (5%).
Dor de cabeça (3%).
Tontura (3%).
Náuseas (3%)
Dor abdominal (2%).
Impotência sexual (2%).
Rash na pele (2%).
Câimbras (2%).

Interações medicamentosas

O besilato de anlodipino pode afetar ou ser afetado por outros medicamentos. As principais interações serão descritas a seguir.

Substâncias que podem potencializar os efeitos da amlodipina:

Cetoconazol.
Itraconazol.
Ritonavir.
Indinavir.
Nelfinavir.
Eritromicina.
Claritromicina.
Suco de grapefruit (toranja).

Substâncias que podem inibir os efeitos da amlodipina:

Erva de São João.
Rifampicina.
Carbamazepina.
Fenitoína.
Nevirapina.
Efavirenz.
Pioglitazona.

Outras interações:

A associação do anlodipino com a sinvastatina pode causar aumento da concentração sanguínea deste último, elevando o risco de rabdomiólise (lesão muscular).

Se o paciente que está medicado com amlodipina precisar de uma estatina para controlar o colesterol, a opção mais segura é a atorvastatina.

Não há evidências de interação do anlodipino com álcool, varfarina, digoxina ou anticoncepcionais hormonais.

Contraindicações

A única contraindicação absoluta ao uso do anlodipino é história prévia de alergia ao medicamento.

O anlodipino deve ser evitado nos pacientes com estenose da válvula aórtica, na insuficiência hepática grave, nos pacientes hipotensos, nas gestantes ou durante o aleitamento materno.

Referências

Amlodipine: Drug information – UpToDate.
Major side effects and safety of calcium channel blockers – UpToDate.
Bula Amlodipina Jaba 5 mg e 10 mg comprimidos – Laboratório Jaba Recordati, S.A.
Amlodipine – amlodipine besylate tablet – DailyMed NIH U.S. National Library of Medicine.
Norvasc® (amlodipine besylate) Tablets – FDA.

Autor(es)

Dr. Pedro Pinheiro

Médico graduado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), com títulos de especialista em Medicina Interna e Nefrologia pela Universidade Estadual do Rio de Janeiro (UERJ), Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN), Universidade do Porto e pelo Colégio de Especialidade de Nefrologia de Portugal.